一种新的催化剂可使甲基取代氢原子，
，，，，
，，从而大大提高药物的效力。。。。。。图片泉源：KAIBO FENG

多年来，
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，，药物研发化学家一直在起劲简化一个能将药物效力提高2000倍的历程——神奇的甲基化。。。。。。这种反应会扫除单个氢原子，
，，，，
，，并以甲基替换，
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，，从而重塑药物分子，
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，，使其更容易与生物靶点相互作用。。。。。。

可是，
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，，这一要领提及来容易做起来难，
，，，，
，，很少有研究职员愿意去实验。。。。。。

现在，
，，，，
，，终于有人愿意去碰这颗“硬钉子”。。。。。。据《科学》报道，
，，，，
，，美国伊利诺伊大学香槟分校有机化学家M.Christina White研究小组报告称，
，，，，
，，他们已经发明了一种新催化剂，
，，，，
，，可以在种种类药物分子上轻松举行上述那种“精妙”的化学反应，
，，，，
，，这一希望或可为从癌症到熏染病等，
，，，，
，，种种疾病的治疗提供新要领。。。。。。

White诠释说，
，，，，
，，为了告竣上述神奇反应，
，，，，
，，相识化学家构建药物分子的要领是很有资助的。。。。。。大大都药物分子都含有一个碳骨架，
，，，，
，，通常呈棒状或环状，
，，，，
，，每个碳上都挂着多个氢原子。。。。。；；；；；；Ъ矣倘绶肿油饪埔缴，
，，，，
，，切除特定的碳原子或氢原子，
，，，，
，，并用氧原子或氮原子取代它们。。。。。。若是研究职员想添加一个神奇的甲基（由一个碳原子与三个氢原子连系而成），
，，，，
，，他们往往必需从构建一个新骨架最先。。。。。。

White试图找到一种要领，
，，，，
，，在药物制造历程的最后添加一个甲基。。。。。。为了做到这一点，
，，，，
，，她需要通过“手术”一次剪断一个碳—氢（C-H）键的同时，
，，，，
，，而不破损分子中其他十几个或更多的C-H键。。。。。。可是由于C-H键是有机分子中最强的键之一，
，，，，
，，这使得仅针对一个键动“手术”而不影响其他键变得越发难题。。。。。。

在自然情形中，
，，，，
，，构建和重塑分子的方法是通过重大的酶来完成，
，，，，
，，它们可以捉住碳氢化合物支架，
，，，，
，，这样只有一个C-H键接触到酶的催化位点。。。。。。然而，
，，，，
，，每种酶通常只对一种特定的分子起作用。。。。。。

White说：“我们希望发明一种试剂，
，，，，
，，在具有选择性的同时也具有普遍性。。。。。。”

为了找到这种催化剂，
，，，，
，，2007年，
，，，，
，，White和其时的研究生Mark Chen设计了一种中心含有一个铁原子的雪花状化合物，
，，，，
，，并实验用其在类药物分子中的理想点上添入氧原子。。。。。。实验发明，
，，，，
，，这种催化剂可以像酶一样有选择性地事情。。。。。。但它并不可在许多分子结构上起作用，
，，，，
，，或者在靠近药物分子中最为常见的氮原子时起作用。。。。。。

面临波折，
，，，，
，，White团队坚持了下来。。。。。。2015年，
，，，，
，，她和同事设计了一种允许铁催化剂和其变体，
，，，，
，，向类药物分子中添加氧原子的新条件。。。。。。2019年，
，，，，
，，他们制造了一种类似的锰基催化剂，
，，，，
，，在含有氮和其他常见添加剂的类药物分子上举行氧氢交流。。。。。。

在上述研究基础上，
，，，，
，，现在White团队研发出的化学添加剂可资助完成“神奇甲基”反应。。。。。。在用氧原子取代氢原子之后，
，，，，
，，它从一种称为三甲基铝的试剂中，
，，，，
，，窃取一个甲基并将其插入氧原子的位置。。。。。。

White团队研究职员克日在《自然》上报告说，
，，，，
，，他们已经对41种差别的碳氢化合物举行了这种分子手术，
，，，，
，，其中包括16种常见的类药物支架。。。。。。

这种试剂将使在药物分子中插入“神奇甲基”变得简朴、廉价。。。。。。若是加入甲基确实增添了药物效力，
，，，，
，，医生可能会给病人的药物减小剂量。。。。。。这样可以提高用药清静性，
，，，，
，，镌汰副作用。。。。。。